Jump to content
Forum Kopalni Wiedzy
KopalniaWiedzy.pl

Przełomowe odkrycie zmieni sposób tworzenia leków

Recommended Posts

Na University of Texas w San Antonio (UTSA) dokonano przełomowego odkrycia, które będzie miało olbrzymie znaczenie dla prac nad nowymi lekami. Odkrycie ma związek z fluorem, który tworzy najsilniejsze, po krzemie, wiązania atomowe z węglem.

Fluor, w postaci fluorków, używany jest zarówno do uzdatniania wody pitnej i w pastach do zębów, jak i szeroko stosowany w chemii medycznej do leczenia nowotworów, w antybiotykach, antydepresantach, sterydach i innych lekach. Fluor stosuje się w lekach, gdyż je stabilizuje i zwiększa ich aktywność biologiczną.

Przez wiele lat naukowcy z UTSA badali tiole, organiczne związki chemiczne, odpowiedniki alkoholi. W organizmach ssaków tiole mają wpływ na wiele funkcji biologicznych, jak równowaga energetyczna, przesyłanie sygnałów między komórkami, zdrowie serca, stan układu immunologicznego i neurologicznego. Gdy poziomy tioli są stabilne, jesteśmy generalnie w dobrym stanie zdrowia. Gdy rosną i przez dłuższy czas utrzymują się na podwyższonym poziomie, mogą pojawić się takie choroby jak reumatoidalne zapalenie stawów, nowotwory piersi, choroby Alzheimera i Parkinsona.

Za regulację poziomu tioli odpowiadają dioksygenaza cysteinowa (CDO) i dioksygenaza cystaminowa (ADO). Gdy poziom tioli rośnie, CDO i ADO tworzą wzmacniacze katalizy, które szybko usuwają nadmiar tioli z organizmu. Jako, że nie wiadomo dokładnie, w jaki sposób te wzmacniacze są tworzone, uczeni z UTSA postanowili to zbadać. I wówczas dokonali ważnego odkrycia.

Na potrzeby swoich badań stworzyli nową formę CDO z wyjątkowo silnymi wiązaniami węgiel-fluor. Sądzili, że enzymy nie będą w stanie rozerwać tych wiązań i nie powstanie wzmacniacz. Okazało się jednak, że zmodyfikowane CDO nadal było w stanie rozerwać wiązania i stworzyć katalizator. W ten sposób po raz pierwszy wykazano, że wiązania węgiel-fluor mogą być rozrywane w proteinach na drodze utleniania. To zaś oznacza, że w organizmie człowieka również może zachodzić taki proces.

To bardzo ważne odkrycie. Ponad 20% leków zawiera fluor. Wiązania węgiel-fluor są odporne na procesy metaboliczne w organizmie, przez co zawierający je lek może dłużej w nim przebywać. Fluorek pomaga też lekom na przenikanie przez ściany komórkowe. Od dawna sądzono, że wiązania węgiel-fluor są odporne na zrywanie. Najnowsze odkrycie pokazuje, że tak nie jest, mówi Michael Doyle, dziekan wydziału Chemii Medycznej na UTSA.

Okazuje się zatem, i jest to odkrycie niezwykle ważne dla rozwoju leków, że wiązania C-F mogą być w organizmie mniej trwałe niż sądzono, a tym samym słabiej chronią substancje lecznicze przed procesami metabolicznymi organizmu.


« powrót do artykułu

Share this post


Link to post
Share on other sites

Nie ma wiązanie "węgiel - fluorek". Fluorki to związki chemiczne zawierające fluor. Związek chemiczny (jako całość) wiązań z niczym nie może utworzyć. Te  natomiast tworzą między sobą pierwiastki - tu pierwiastek fluor z pierwiastkiem węglem. Tak więc mamy wiązanie węgiel - fluor (bez końcówki -ek).

Share this post


Link to post
Share on other sites

Wszystko super, oprócz małego szczegółu w naszym mózgu, fluor powoduje zwapnienie szyszynki odpowiedzialnej za wiele procesów w naszym organizmie. Stosowany jest na przykład we antydepresantach bo wpływając na szyszynkę, spowalnia pracę mózgu. Ale po co nam świadomość? Lepiej nie myśleć. Albo raczej żyć tylko myślami...

https://www.odkrywamyzakryte.com/fluor-szyszynka/

http://fluoridealert.org/studies/luke-1997/

 

 

Share this post


Link to post
Share on other sites
20 godzin temu, amur49 napisał:

Fluorki to związki chemiczne zawierające fluor

Raczej sole kwasu fluorowodorowego. Dlatego właśnie oprotestowałeś wiązanie" węgiel-flourek".

20 godzin temu, marcin.cdm napisał:

Stosowany jest na przykład we antydepresantach bo wpływając na szyszynkę, spowalnia pracę mózgu. Ale po co nam świadomość? Lepiej nie myśleć. Albo raczej żyć tylko myślami...

Depresja nie leczona może prowadzić do poważnych powikłań z użyciem wysokich pięter czy innych pigułek w nadmiernych ilościach. Często pompujemy chorych trucizną mając nadzieję, że zabijemy raka nie zabijając pacjenta, może to ten przypadek?

Edited by Jajcenty

Share this post


Link to post
Share on other sites

Create an account or sign in to comment

You need to be a member in order to leave a comment

Create an account

Sign up for a new account in our community. It's easy!

Register a new account

Sign in

Already have an account? Sign in here.

Sign In Now

  • Similar Content

    • By KopalniaWiedzy.pl
      Wkrótce dowiemy się, czy leki przeciwko HIV i Eboli pomagają w walce z Covid-19, chorobą wywoływaną przez koronawirusa 2019-nCoV. Jak informuje Światowa Organizacja Zdrowia, lekarze w Chinach podali „dużej liczbie pacjentów” kombinację dwóch leków przeciwko HIV – lopinawiru i ritonawiru. Wyniki testu powinny być znane najpóźniej w ciągu kilku tygodni.
      Ponadto, jak poinformowała Marie-Paule Kieny z WHO, wkrótce w Chinach rozpoczną się też testy leku u nazwie remdesiwir, który został opracowany na potrzeby zwalczania Eboli. Naukowcy nie wykluczają, że może być też pomocy w leczeniu Covid-19. Musimy poczekać kilka tygodni, by się o tym przekonać, mówi Kieny.
      Dotychczas mieliśmy pojedyncze przypadki wyzdrowienia po podaniu leków. Opisywaliśmy na przykład przypadek starszej kobiety, której stan poprawił się po zastosowaniu Keltry i Tamiflu. Jednak na podstawie takich przykładów nie można orzec, czy rzeczywiście leki pomagają.
      Specjaliści pracują tez nad czterema szczepionkami mającymi zwalczać koronawirusa z Wuhan. Prawdopodobnie za 3-4 miesiące rozpoczną się testy kliniczne jednej lub dwóch z tych szczepionek. Minie jednak 12-18 miesięcy, zanim szczepionka stanie się powszechnie dostępna, informuje inny przedstawiciel WHO, Soumya Swaminathan.
      Podczas specjalnego panelu, który zakończył się właśnie w Genewie, eksperci zidentyfikowali trzy główne obszary badawcze, którymi należy pilnie się zająć. Obszar pierwszy to opracowanie metod leczenia ludzi, którzy już chorują na Covid-19, obszar drugi to stworzenie łatwiejszych w użyciu testów na koronawirusa, obszar trzeci, to lepsze zrozumienie zachowania patogenu.
      Obecnie przeprowadzenie testu na obecność koronawirusa wymaga dostępu do specjalistycznego laboratorium. Byłoby łatwiej, gdyby powstał test, który można wykonać na miejscu. Dominic Dwyer z University of Sydney uważa, że stworzenie takiego testu powinno być priorytetem. Im szybciej postawi się diagnozę, tym szybciej można z tym coś zrobić. Na przykład odizolować chorego.
      Dotychczas koronawirus zainfekował 64 441 osób na całym świecie, z czego 63 859 w Chinach. Zmarły 1383 osoby (w Chinach 1381), wyzdrowiało 7005 chorych. Pojawiają się jednak poważne pytania o rzetelność danych przekazywanych przez chińskie władze, zatem rzeczywista liczba chorych i zgonów może być inna.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Lekarze z Tajlandii poinformowali, że wyleczyli poważny przypadek koronawirusa 2019-nCoV za pomocą koktailu leków. Trzem chorym podano lek przeciwko HIV o nazwie Kaletra (to połączenie lopinawiru i rytonawiru) oraz przeciwgrypowy Tamiflu (oseltamiwir).
      Po podaniu leków u 71-letniej kobiety, która chorowała od 10 dni, doszło do znaczącej poprawy stanu zdrowia. Zaledwie 48 godzin po podaniu leków testy nie wykazały w jej organizmie obecności wirusa, a pacjentka była w stanie samodzielnie usiąść na łóżku. U jednego z leczonych pacjentów pojawiła się wysypka, dlatego przerwano podawanie leków. Dwoje pozostałych, w tym wspomniana starsza pani, wciąż je przyjmuje.
      Kaletra jest obecnie badana w Chinach, gdzie w randomizowanych testach podaje się ją osobom zarażonych koronawirusem z Wuhan. Lekarze z Tajlandii zdecydowali się dołączyć do Kaletry Tamiflu, gdyż wcześniejsze badania pokazywały, że pomaga on osobom zarażonym MERS.
      Na razie brak jest wystarczających dowodów, by stwierdzić, że nasza terapia na pewno działa. Jednak postanowiliśmy poinformować o tym międzynarodową społeczność medyczną. Jak na razie wyniki wyglądają dobrze, mówi Somkiat Lalitwongsa, dyrektor Szpitala Rajavithi w Bangkoku. Jako, że brak jest standardowych procedur leczenia, próbujemy różnych kombinacji leków, dodaje.
      W Tajlandii potwierdzono dotychczas 19 przypadków zarażenia 2019-nCoV, z czego 11 osób już wyzdrowiało i wróciło do domów. W szpitalach znajduje się 311 osób, które są podejrzane o zarażenie.
      Dotychczas na całym świecie potwierdzono 17 405 przypadków infekcji, 362 zgony, a 487 osób wyzdrowiało.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Dzięki „szczęśliwemu wypadkowi” naukowcy z University of Massachusetts w Lowell otrzymali nową stabilną formę węgla. Wydaje się mieć ona wyjątkowe właściwości: jest twardsza od stali, równie dobrze przewodzi prąd, a jej powierzchnia jest połyskliwa jak polerowanego aluminium. Najbardziej zaś zaskakujący jest fakt, iż nowa forma wydaje się ferromagnetykiem i utrzymuje tę właściwość w temperaturach dochodzących do 125 stopni Celsjusza. O odkryciu poinformował fizyk Joel Therrien podczas International Symposium on Clusters and Nanomaterials.
      Słuchający jego wystąpienia specjaliści byli podekscytowani, ale i ostrożnie podeszli do tych rewelacji. Qian Wang, fizyk z Uniwersytetu Pekińskiego, stwierdziła: gdy opublikują wyniki swoich badań i zostaną one potwierdzone przez innych, spotka się to z olbrzymim zainteresowaniem. Jeśli materiał ten wykazuje właściwości magnetyczne, to może być bardzo użyteczny przy budowie bioczujników czy nośników leków. Uczona zwraca uwagę, że węgiel jest lżejszy niż inne ferromagnetyki, a ponadto nie jest toksyczny.
      Robert Whetten, materiałoznawca z Northern Arizona University, stwierdził, że on dał się przekonać Therrienowi. Przypomina, że gdy w połowie lat 80. ogłaszano odkrycie kulistego fullerenu C60, to spotkało się to z równie dużym sceptycyzmem. Przypomina jednak, że już wcześniej pojawiły się twierdzenia o odkryciu magnetyzmu w czystym węglu, a później okazywało się, iż próbki były zanieczyszczone.
      Na razie naukowcom udało się uzyskać jedynie cienkie warstwy nowego materiału, które badali za pomocą mikroskopów elektronowych i spektrometrów rentgenowskich. Wszyscy zwracają uwagę, że potrzebne są kolejne badania.
      Sumio Iijima, ekspert od nanomateriałów z Meijo University, który w 1991 roku odkrył węglowe nanorurki mówi, że zaprezentowane dane „nie są wystarczająco dobre”, by przekonać go, iż Amerykanie odkryli nowy alotrop węgla. Chce, by na większej próbce przeprowadzono badania metodą krystalografii rentgenowskiej. Dopiero to pozwoli na określenie struktury materiału.
      Therrien mówi, że nowy materiał uzyskano podczas nieudanych próby syntezy pentagrafenu. To teoretycznie przewidywana forma węgla, w której atomy są połączone w kształt pierścieni składających się z pięciu elementów. Dotychczas nikt jej nie uzyskał. Uczony chciał wykorzystać technikę pozwalającą na wymuszenie nietypowej struktury atomowej. Do komory służącej do chemicznego osadzania z fazy gazowej włożył folię miedzianą spełniającą formę katalizatora i podgrzał ją do temperatury około 800 stopni Celsjusza. Zamiast jednak wpompować do środka prosty gaz, jak metan, użył bardziej złożonego 2,2 dimetylbutanu.
      Po skończeniu zajęć ze studentami Therrien wrócił do laboratorium i poczuł zapach smoły. Wnętrze komory było pokryte czarnym osadem, jednak na miedzianej folii pojawiła się jasna, błyszcząca warstwa.
      Po dwóch latach eksperymentów z różnymi heksanami jego zespół nauczył się odtwarzać uzyskaną substancję na podłożach o grubości do 1 mikrometra i długości kilku centymetrów. Naukowcy twierdzą, że otrzymują w ten sposób pofałdowane warstwy węgla złożone pierścieni, na których składa się 6 lub 12 atomów połączonych wiązaniami kowalencyjnymi.
      Podczas wspomnianego sympozjum pokazano film, na którym widać, że zawieszone w kroplach wody kawałki nowego materiału reagują na magnes, a najbardziej sensacyjnym jest stwierdzenie, iż właściwości magnetyczne występują w temperaturze d0 125 stopni, czyli w takim zakresie, w jakim pracują silniki czy komputery. Therrien mówi, że próbowano zarysować nowy materiał za pomocą stali i się nie udało. Zarysowuje go diament. Inną niezwykłą właściwością jest wysoki połysk. Dotychczasowe pomiary wykazały, że materiał odbija ponad 90% światła w zakresach od dalekiego ultrafioletu po połowę podczerwieni.
      Nowy materiał przewodzi ładunki elektryczne niemal równie dobrze jak stal, a po poddaniu go powolnemu wyżarzaniu do temperatury 1000 stopni Celsjusza, pojawia się w nim pasmo zabronione, staje się więc półprzewodnikiem.
      Naukowcy nie nadali mu jeszcze nazwy.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Po raz pierwszy dane z testów przedklinicznych wskazują, że dwa eksperymentalne leki przeciwko wirusowi Ebola mogą zmniejszać liczbę zgonów. Optymistyczne dane pochodzą z badań PALM (Pamoja Tulinde Maisha – Razem Ratujemy Życie), które rozpoczęły się po wybuchu obecnej epidemii Eboli w Demokratycznej Republice Kongo. To druga największa epidemia tej choroby.
      W czasie testów wykorzystano trzy eksperymentalne leki, których skuteczność porównano ze ZMappem. Terapia składa się z wcześniej przygotowanego koktajlu przeciwciał. Podczas wcześniejszej epidemii uzyskano wstępnie obiecujące wyniki, jednak nie zebrano dostatecznej ilości danych, by stwierdzić, że nowe leki rzeczywiście działają. Jako, że obecnie nie istnieje żaden lek zwalczający Ebolę za standard uznaje się podawanie środka o nazwie ZMapp, mimo że brak jednoznacznych danych potwierdzających jego skuteczność.
      W ramach PALM testowano przeciwciało monoklonalne mAb114. Środek ten został stworzony przez amerykański Narodowy Instytut Alergii i Chorób Zakaźnych (National Institute of Allergy and Infectious Diseases) z przeciwciał wyizolowanych od osoby, która przeżyła epidemię Eboli z 1995 roku. Kolejnym z testowanych leków był REGN-EB3, mieszanina trzech przeciwciał monoklonalnych stworzona przez firmę Regeneron Pharmaceuticals z przeciwciał pozyskanych od myszy, u której najpierw wytworzono układ odpornościowy nieco podobny do ludzkiego, a później zarażono ją Ebolą. Trzecim z badanych środków był lek przeciwwirusowy remdesivir firmy Gilead.
      Wstępne testy wykazały, że zmarło 49% osób, które otrzymały ZMap i 53% tych, którym podano remdesivir. Znacznie lepiej wypadły dwa pozostałe leki. Wśrod osób, którym podano mAb114 zmarło 34%, a tam, gdzie podano REGN-EB3 odsetek zgonów wyniósł 29%. Tymczasem ogólny odsetek zgonów podczas obecnej epidemii wynosi około 70%.
      Jeszcze bardziej obiecująco wygląda sytuacja tam, gdzie leki podano na wczesnym etapie choroby. W tym przypadku zmarło jedynie 6% osób leczonych REGN-EB3, 11% leczonych mAb114. Tam, gdzie podano ZMapp odsetek zgonów wyniósł 24%, a w przypadku remdesiviru było to 33%.
      Na następnym etapie badań naukowcy skupią się na testowaniu skuteczności wyłącznie REGN-EB3 i mAb114.
      Podczas obecnej epidemii Eboli zarażeniu uległo około 2800 osób, z czego zmarło niemal 1900. Sytuacja mogłaby być znacznie gorsza, gdyby nie fakt, że wcześniej w DRK testowano eksperymentalną szczepionkę przeciwko Eboli. Otrzymało ją ponad 90 000 osób. Wstępne wyniki sugerują, że jest ona skuteczna w 97,5% przypadków.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Ultradrobne cząstki przywierają do mikroorganizmów jelitowych, wpływając na ich cykl życiowy, a także komunikację z gospodarzem. Eksperymenty naukowców z Uniwersytetu Jana Gutenberga (JGU) w Moguncji pokazały też, że wiązanie nanocząstek obniża zakaźność Helicobacter pylori, a jak wiadomo, infekcja tym patogenem zwiększa ryzyko zachorowania na raka żołądka.
      Autorzy artykułu z pisma npj Science of Food przekonują, że ich odkrycia będą stanowić bodziec dla dalszych badań epidemiologicznych i jeśli wszystko pójdzie zgodnie z planem, utorują drogę pracom nad specyficznymi suplementami - probiotycznymi nanocząstkami.
      Jedzenie i wchodzące w skład pożywienia nanocząstki mogą wpływać na równowagę mikrobiom-gospodarz [...]. By obniżyć potencjalne ryzyko i korzystnie oddziaływać na zdrowie, musimy zrozumieć oddziaływania nanocząstek z diety - podkreśla prof. David J. McClements z Uniwersytetu Massachusetts w Amherst.
      Przed naszym badaniem nikt tak naprawdę nie sprawdzał, czy, a jeśli tak, to w jaki sposób, nanododatki wywierają bezpośredni wpływ na mikroflorę jelitową - dodaje prof. Roland Stauber z JGU. By oddać, co się dzieje z obecnie używanymi bądź przyszłymi nanododatkami do żywności, analizowaliśmy szeroką gamę technicznych nanocząstek o jasno zdefiniowanych właściwościach. Symulując ich podróż przez różne środowiska przewodu pokarmowego, odkryliśmy, że wszystkie testowane nanomateriały są zdolne do wiązania z bakteriami.
      Wiązanie to ma różne konsekwencje. Z jednej strony pokryte nanocząstkami mikroorganizmy są słabiej rozpoznawane przez układ odpornościowy, co może prowadzić do wzmożonej reakcji zapalnej. Z drugiej jednak okazuje się, że nanocząstki krzemionki hamują zakaźność H. pylori.
      Uderzające było to, że z różnych produktów spożywczych, np. piwa, potrafiliśmy również wyizolować naturalnie występujące nanocząstki, które dawały takie same skutki. Nanocząstki w naszej codziennej diecie nie są [więc] wyłącznie czymś celowo dodawanym. To także drobiny generowane naturalnie podczas przygotowań/obróbki. Nanocząstki są czymś wszechobecnym - opowiada Stauber.
      Niemcy mają nadzieję, że dzięki ich odkryciom uda się opracować strategie uzyskiwania i wykorzystywania syntetycznych bądź naturalnych nanocząstek do modulowania mikrobiomu.

      « powrót do artykułu
×
×
  • Create New...