Jump to content
Forum Kopalni Wiedzy

Recommended Posts

Naukowcom z The Scripps Research Institute (TSRI) udało się ukończyć syntezę związku, który może dać początek nowej klasie środków przeciwbólowych. Konolidynę wyizolowano po raz pierwszy w 2004 roku z kory Tabernaemontana divaricata. Roślinę tę wykorzystuje się w tradycyjnej medycynie chińskiej, tajlandzkiej oraz indyjskiej.

W artykule, który ukazał się w piśmie Nature Chemistry, naukowcy zdefiniowali chemiczne metody pozyskiwania znaczących ilości rzadkiego produktu naturalnego. Dane z badań na modelu mysim pokazują, że syntetyczna konolidyna jest tak skuteczna pod względem usuwania bólu ostrego i zapalnego jak morfina, wywołując przy tym o wiele mniej (jeśli w ogóle) efektów ubocznych.

Morfina powoduje różne skutki uboczne. Niektóre są po prostu nieprzyjemne, inne potencjalnie śmiertelne. Należą do nich mdłości, chroniczne zatwardzenie, uzależnienie czy depresja oddechowa (stłumienie oddychania).

W Indiach, Tajlandii i Chinach ekstrakt z liści T. divaricata stosuje się jako środek przeciwzapalny na rany, a korzenie żuje się na ból zęba. Inne części rośliną są wykorzystywane do leczenia chorób skóry oraz nowotworów.

Pracami nad syntezą konolidyny, które trwały od 2008 r., kierował prof. Glenn Micalizio. Było to konieczne, ponieważ z rośliny nie dało się pozyskać takich ilości substancji, by badać jej właściwości. W końcu zespół doszedł do 9-etapowej metody pozyskiwania konolidyny; punktem wyjścia była łatwo dostępna pirydyna. Później przyszedł czas na ocenę farmakologiczną. Badania prowadzone na gryzoniach w laboratorium prof. Laury Bohn wykazały, że choć konolidyna wykazuje niskie powinowactwo do receptorów opiatowych, działa niemal tak silnie jak morfina. Nowy syntetyczny związek tłumił ból ostry i pochodzenia zapalnego, pokonywał też łatwo barierę krew-mózg i był obecny w stosunkowo dużych stężeniach we krwi oraz mózgu do 4 godzin po wstrzyknięciu. Zwierzęta zachowywały się normalnie i nie były pobudzone.

Bohn ujawnia, że choć wiadomo już trochę o możliwościach sztucznej konolidyny, nadal nie wyjaśniono sposobów jej działania. Po przejrzeniu ponad 50 [konkretnie 55] prawdopodobnych celów komórkowych nadal nie rozszyfrowaliśmy podstawowego mechanizmu.

Brak efektów ubocznych stanowi, wg Amerykanów, obosieczny miecz. Brak skutków ubocznych czyni z konolidyny świetną kandydatkę do rozwijania, z drugiej jednak strony skutki uboczne mogłyby coś powiedzieć o działaniu związku na poziomie molekularnym. Syntetyczna konoidyna nie działa na żadne receptory związane z opiatami, a także na receptory głównych neuroprzekaźników.

Share this post


Link to post
Share on other sites

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.
Note: Your post will require moderator approval before it will be visible.

Guest
Reply to this topic...

×   Pasted as rich text.   Paste as plain text instead

  Only 75 emoji are allowed.

×   Your link has been automatically embedded.   Display as a link instead

×   Your previous content has been restored.   Clear editor

×   You cannot paste images directly. Upload or insert images from URL.


  • Similar Content

    • By KopalniaWiedzy.pl
      Królewskie Ogrody Botaniczne w Kew i Uniwersytet w Sztokholmie przeprowadziły badania dotyczące gatunków roślin, które wyginęły w ciągu ostatnich 250 lat. Okazało się, że w stanie dzikim wyginęło 571 gatunków. To dwukrotnie więcej niż w tym samym czasie wyginęło łącznie ptaków, ssaków i płazów. Eksperci zauważyli też, że tempo zanikania gatunków roślin jest nawet 500-krotnie szybsze niż naturalne ewolucyjne tempo znikania gatunków.
      Podczas unikatowych, pierwszych w historii badań tego typu skompilowano bazę gatunków roślin, jakie wyginęły w ciągu zaledwie ćwierci tysiąclecia. Naukowcy alarmują, że światowy ekosystem zubożał o 571 gatunków roślin. Co więcej, okazało się, że współczesna nauka nie miała pojęcia, iż tyle roślin zniknęło. Okazało się to dopiero po tym, jak Rafael Govaertes z Kew przejrzał wszystkie publikacje naukowe dotyczące wyginięcia roślin w ciągu ostatnich 30 lat i na tej podstawie stwierdził, że gatunków, które zniknęły, jest czterokrotnie więcej niż dotychczas sądzono.
      Zanikanie gatunków roślin jest znacznie mniej nagłaśniane niż znikanie zwierząt. Większość ludzi potrafi wymienić gatunek ssaka czy ptaka, który wyginął w ostatnich wiekach. Niewiele jednak jest w stanie wymienić roślinę. Nasze studium to pierwszy przegląd wszystkich gatunków roślin, które wyginęły, skąd wyginęły i jak szybko się to stało, mówi profesor Aelys M. Humphreys z Uniwersytetu w Sztokholmie.
      Jak dowiadujemy się z obecnych badań, gatunki roślin zanikają obecnie 500-krotnie szybciej niż zanikały zanim pojawił się człowiek.
      Naukowcy odkryli, że najszybciej giną gatunki na wyspach, w tropikach oraz na niektórych obszarach basenu Morza Śródziemnego. Stwierdzono też, że najbardziej na wyginięcie narażone są drzewa i krzewy o małym zasięgu geograficznym.
      Rośliny stanowią podstawę całego życia na Ziemi. Dostarczają nam tlen do oddychania i pożywienie. Są szkieletem światowych ekosystemów. Zanikanie roślin to zła wiadomość dla wszystkich gatunków. Dzięki tym badaniom będziemy w stanie lepiej przewidywać przyszłe zagrożenie dla konkretnych gatunków i będziemy mogli próbować im zapobiec. Dotyczy to również innych organizmów. Miliony gatunków zależą od roślin. Zależy też od nich los człowieka, zatem jeśli dowiemy się, które rośliny mogą wyginąć w następnej kolejności, będziemy mogli wdrożyć odpowiednie programy ochrony, dodaje doktor Eimear Nic Lughadha z Kew.
      Jedną z roślin, która już nie występuje na Ziemi jest chilijskie drzewo sandałowe (Santalum fernandezianum). Gatunek ten rósł na archipelagu Juan Fernandez. Od około roku 1624 był masowo wycinany, by pozyskać pachnące drewno. Do końca XIX wieku z wysp zniknęła większość tych drzew. Ostatnie chilijskie drzewo sandałowe sfotografowano 28 sierpnia 1908 roku na wyspie Robinson Crusoe. Od tego czasu nikt nie widział chilijskiego drzewa sandałowego.
      Inną zniszczoną przez człowieka rośliną jest Thismia americana. Ten niezwykły organizm został odkryty na mokradła w pobliżu Chicago. Nie posiadał on liści, a nad ziemią widoczne były tylko kwiaty. Gatunek odkryto w 1912 roku, a już pięć lat później został całkowicie zniszczony.
      Z kolei na Wyspie Świętej Heleny odkryto w 1805 roku rodzimy gatunek oliwki, Nesiota elliptica. Mimo, że ludzie zniszczyli większość roślinności na wyspie, to ostatnie stare drzewo oliwne przetrwało tam do 1994 roku. Naukowcom z Kew udało się pobrać jego szczepki zanim uschło. Był to jednocześnie jedyny przedstawiciel rodzaju Nesiota, zatem od 2003 roku rodzaj ten nie występuje na Ziemi w stanie dzikim.
      Są jednak i pozytywne wieści z powyższych badań. Okazało się bowiem, że 430 gatunków, które niegdyś uważano za wymarłe, zostało ponownie odkrytych. Najczęściej jednak oznacza to, że znaleziono kilka ostatnich osobników, a 90% nowo odkrytych gatunków jest na skraju wyginięcia.
      Takim ponownie odkrytym gatunkiem jest krokus chilijski, Tecophilaea cyanocrocus. To endemiczny gatunek występujący na wzgórzach otaczających stolicę kraju, Santiago. W czasach wiktoriańskich był bardzo popularny. Masowo wykopywano więc te rośliny i trafiały one do brytyjskich ogrodów. W latach 50. uznano, że z powodu nadmiernej eksploatacji i wyjadania przez zwierzęta hodowlane krokus wyginął. Jednak w 2001 roku, po wieloletnich poszukiwaniach, udało się go odnaleźć. Ostatnim miejscem jego występowania w stanie naturalnym jest prywatny teren na południe od Santiago. Obecnie niewielka populacja jest chroniona przed zwierzętami hodowlanymi, a gatunek, uznano z krytycznie zagrożony.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Izraelscy naukowcy zauważyli, że pewne rośliny z rodziny pierwiosnkowate reagują na... dźwięk pszczół i ciem. W odpowiedzi na dźwięk wydawany przez skrzydła owadów rośliny w ciągu trzech minut uwalniają dodatkowe ilości pyłku i zwiększają koncentrację cukru w nektarze.
      To kolejne badania pokazujące, w jaki sposób ewoluowały rośliny i owady. Dotychczas naukowcy zajmowali się reakcją roślin na światło, na stymulację mechaniczną oraz chemiczną. Zdolności roślin do wyczuwania takich bodźców odpowiadają zmysłom wzroku, dotyku i węchu. Teraz okazuje się, że rośliny posiadają też odpowiednik zmysłu słuchu.
      Przeprowadzone przez Izraelczyków badania wykazały, że reakcja roślin zależy od częstotliwości dźwięku. Gdy zostają one wystawione na działanie dźwięku o częstotliwości wyższej niż ten wydawany przez zapylaczy, nie reagują. Jako, że produkcja nektaru wymaga sporych nakładów energetycznych, rośliny – wykrywając owady – mogą precyzyjnie dobierać czas, w którym wkładają większy wysiłek w zachęcenie zapylacza do zainteresowania się nimi. Owad otrzymuje zaś dodatkową nagrodę w postaci bardziej wartościowego pożywienia.
      Badacze nie wykluczają, że zdolność do odbierania dźwięków przez rośliny mogła wpłynąć też na ich kształt. Ponadto sugerują, że na rośliny mogą wpływać inne dźwięki, na przykład te generowane przez człowieka, zakłócając ich komunikację z zapylaczami. Okazało się bowiem, że wiele sztucznych dźwięków ma bardzo podobną częstotliwość do dźwięków wydawanych przez skrzydła zapylaczy, co prowokuje rośliny do reakcji.
      Izraelczycy uważają, że kolejne badania ujawnią, czy rośliny słyszą i reagują na roślinożerców, inne zwierzęta, czynniki naturalne, a być może również słyszą się nawzajem.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Przed dwoma laty w USA rozpoczęto pilotażowy program o nazwie „Insect Allies”. Jego pomysłodawcy proponują, by do środowiska naturalnego wypuścić dużą liczbę insektów zarażonych wirusami, które wspomagałyby rośliny uprawne w walce ze szkodnikami, suszą czy zanieczyszczeniem środowiska. Program przewidziano na 4 lata i jest on finansowany kwotą 45 milionów USD przez DARPA (Agencja Badawcza Zaawansowanych Projektów Obronnych). Teraz, podczas panelu zorganizowanego przez pismo Science, pięciu europejskich naukowców ostrzegło, że jeśli opracowywana w ramach „Insect Allies” technika okaże się skuteczna, to może zostać wykorzystana do rozprzestrzenienia chorób na dowolne rośliny uprawne. Naukowcy ci ostrzegają, że „Insect Allies” może naruszać Konwencję o Broni Biologicznej.
      Zastrzeżenia europejskich naukowców dotykają szerszego problemu badań naukowych, które mogą być wykorzystane zarówno w dobrych, jak i złych intencjach. W ramach „Insect Allies” owady takie jak mszyce czy pluskwiaki miałyby stać się nosicielami genetycznie zmodyfikowanych wirusów, które do dorosłych roślin dostarczą pożądanych genów. Celem projektu jest stworzenie nowych metod ochrony roślin uprawnych. Takie działania byłyby szybsze i bardziej elastyczne niż opracowywanie w laboratoriach nowych odmian roślin. To bowiem może trwać całymi latami, mówi Blake Bextine, który z ramienia DARPA jest odpowiedzialny na projekt. Nad „Allied Insects” pracują naukowcy z Pennsylvania State University, Ohio State University, University of Texas i Boyce Thompson Institute.
      Krytycy projektu mówią, że może być on postrzegany jako próba stworzenia nowych środków przenoszenia czynników biologiczncyh. Ich zdaniem istnienia tego projektu nie można usprawiedliwić w świetle Konwencji o Broni Biologicznej. Ponadto, jak zauważa Silja Voenky z Uniwersytetu we Freiburgu, już istnieje sposób na dostarczanie do upraw takich zmodyfikowanych wirusów – opryski.
      Bextine odrzuca takie oskarżenia. DARPA nie rozwija ani broni biologicznej, ani środków jej przenoszenia. James Stack, patolog roślin z Kansas State University, który zasiada w panelu doradczym „Insec Allies" mówi, że zastrzeżenia krytyków są nonsensowne. Gdyby DARPA chciałaby opracować broń biologiczną, by obejść Konwencję, to nie ogłaszałaby wszem i wobec, że czeka na odpowiednie propozycje ze strony świata nauki.
      Bextine i Stack przyznają jednak, że tego typu badania mogą zostać użyte do złych celów. Niemal wszystkie badania nad nowoczesnymi technologiami niosą ze sobą ryzyko podwójnego wykorzystanie. Opracowanie technologii, której poszukujemy, jest skomplikowane, wymaga nie tylko doświadczenia w pracy z zaawansowanymi technologiami, ale i głębokiej wiedzy na temat systemu, który się bada. Istnieją łatwiejsze sposoby, by komuś zaszkodzić.
      Specjaliści pracujący przy „Insect Allies” wciąż nie wiedzą, jak rozwiązać problem, który przed nimi stoi. Niektórzy proponują wykorzystanie narzędzi do edycji genów, takich jak CRISPR. Inni twierdzą, że to nie będzie działało i próbują doprowadzić do ekspresji genów poza chromosamami. Inny problem to spowodowanie, by genetycznie zmodyfikowany wirus dotarł do odpowiedniej komórek w roślinie.
      Jak na razie w ramach „Insect Allies” nie powstał żaden artykuł naukowy. Jednak, jak zapewnia Bextine, wszystkie cztery zespoły przeprowadziły udane testy systemów, które spełniają wstępne założenia DARPA.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Pary, które na początku związku mają wyższy poziom oksytocyny we krwi, pozostają ze sobą dłużej od par z niższym stężeniem hormonu miłości (Psychoneuroendocrinology).
      Naukowcy z Uniwersytetu Bar-Ilan badali 60 par w wieku dwudziestu kilku lat, które zaczęły się spotykać w ciągu 3 ubiegłych miesięcy. Mierzono u nich poziom oksytocyny i gdy minęło pół roku, ponownie przyglądano się statusowi związku. Okazało się, że osoby z par z wyższym początkowym stężeniem hormonu z większym prawdopodobieństwem nadal ze sobą były, podczas gdy inni zdążyli się rozstać.
      Jak zauważają Izraelczycy, oksytocyna odgrywa ważną rolę w początkowych etapach romantycznego związku, a przywiązanie do partnera rozwija się zasadniczo podobnie jak przywiązanie matki do dziecka. Psycholodzy dywagują nawet, że sprej z oksytocyną można by wykorzystać w terapii.
      Na początku studium kobiety i mężczyzn z osobna wypytywano o obawy i nadzieje związane z relacją, a potem - już wspólnie - opowiadali oni o pozytywnych doświadczeniach. Od wszystkich pobrano krew. Pomyślano też o grupie kontrolnej złożonej z 43 singli. Okazało się, że stężenie oksytocyny u ludzi w "świeżych" związkach było średnio prawie 2 razy wyższe niż u samotnych. U par, które były dalej ze sobą po upływie 6 miesięcy, poziom hormonu utrzymywał się na stałym poziomie.
      Izraelczycy uważają, że stężenie oksytocyny na początkowych etapach związku można potraktować jako wskaźnik jego perspektyw. Autorzy eksperymentu podkreślają, że pary z wyższym poziomem hormonu okazywały sobie w czasie wywiadów więcej uczuć, dotykając się czy utrzymując kontakt wzrokowy. Takie zachowania podwyższają z kolei stężenie oksytocyny i miłosny krąg się zamyka...
      Ponieważ nie badano poziomu hormonu przed wejściem w związek, nie wiadomo, jaki jest kierunek zależności: czy to miłość nasila jej sekrecję, czy też osoby z wyższym stężeniem hormonu mają silniejszą tendencję do wiązania się i pozostawania w parach.
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Rośliny przewidują porę dnia, kiedy napadną na nie chmary głodnych owadów i przygotowują się, by je odstraszyć, uruchamiając hormonalną broń.
      Kiedy przechodzisz obok roślin, nie wyglądają, jakby cokolwiek robiły. Intrygująco jest obserwować całą tę aktywność na poziomie genetycznym. To jak przyglądanie się oblężonej fortecy w stanie pełnej mobilizacji - opowiada prof. Janet Braam z Rice University, dodając, że naukowcy od dawna wiedzieli, że rośliny dysponują zegarem biologicznym, który pozwala im mierzyć czas bez względu na warunki oświetleniowe. Liście niektórych roślin podążają np. za przesuwającym się po nieboskłonie słońcem, a nocą "resetują się", zwracając się w kierunku wschodu.
      Ostatnimi czasy biolodzy ustalili, że aż ok. 1/3 genów rzodkiewnika pospolitego (Arabidopsis thaliana) jest aktywowanych przez rytm okołodobowy. Zastanawialiśmy się, czy niektóre z tych regulowanych rytmem okołodobowym genów mogą pozwalać na przewidywanie ataków owadów w sposób analogiczny do przewidywania świtu - opowiada Michael Covington (obecnie z Uniwersytetu Kalifornijskiego w Davis).
      Aby znaleźć odpowiedź na to pytanie, studentka Danielle Goodspeed zaprojektowała eksperyment. Wykorzystała 12-godzinny cykl świetlny. W ten sposób zaprogramowała zegary biologiczne roślin i gąsienic błyszczki ni (Trichoplusia ni), które żywią się liśćmi A. thaliana. Połowę roślin umieszczono z gąsienicami przyzwyczajonymi do regularnego i takiego samego jak one cyklu dzień-noc, natomiast reszta rzodkiewników stykała się z gąsienicami z przesunięciem faz - ich zegary były ustawione na dzień, który przypadał na porę będącą dla rzodkiewników nocą itd.
      Odkryliśmy, że rośliny wyregulowane na tę samą fazę co gąsienice błyszczki były stosunkowo oporne, natomiast okazy z przesunięciem faz ulegały zniszczeniu przez żerujące na nich gąsienice.
      Razem z Wassimem Chehabem Goodspeed badała akumulację hormonu jasmonianu, wykorzystywanego przez rośliny do wytwarzania metabolitów wpływających na żerowanie owadów (pod wpływem uszkodzenia mechanicznego następuje skok syntezy jasmonidów, a następnie uruchomienie biosyntezy enzymów odpowiedzialnych za gromadzenie się fitoaleksyn oraz inhibitorów proteinaz; blokują one aktywność proteinaz owadów, którym odcina się w ten sposób dostęp do białek rośliny). Naukowcy stwierdzili, że w ciągu dnia, gdy gąsienice T. ni są najbardziej napastliwe, rzodkiewniki nasilają produkcję hormonu. Okazało się, że rośliny wykorzystują zegar biologiczny do wytwarzania innych związków obronnych, np. zapobiegających infekcjom bakteryjnym.
×
×
  • Create New...