Lek na osteoporozę hamuje wzrost komórek raka sutka

[KopalniaWiedzy.pl 357]

Bazedoksyfen, lek przeciwko osteoporozie, hamuje wzrost komórek raka sutka (nawet jeśli guz stał się oporny na tradycyjnie stosowane preparaty).

Odkryliśmy, że bazedoksyfen wiąże się z receptorami estrogenowymi i zaburza ich aktywność. Zaskoczyło nas, że prowadzi do degradacji tych struktur [...] - podkreśla dr Donald McDonnell z Instytutu Nowotworów Duke University.

U zwierząt i w hodowlach komórkowych bazedoksyfen hamował wzrost zarówno estrogenozależnych komórek raka piersi, jak i komórek, które rozwinęły oporność na tamoksyfen i/lub inhibitory aromatazy.

Podobnie jak tamoksyfen, bazedoksyfen należy do grupy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), które w jedynych tkankach działają jak estrogen, a w innych blokują jego działanie (oba leki są agonistami receptorów estrogenowych kości, dlatego działają przeciwosteoporotycznie). Bazedoksyfen przejawia jednak dodatkowo cechy nowszej klasy leków wybiórczo degradujących receptory estrogenów (ang. selective estrogen receptor degraders, SERDs).

Ponieważ lek eliminuje receptory estrogenu, spada prawdopodobieństwo wykształcenia mechanizmu lekooporności [...] - wyjaśnia dr Suzanne Wardell, dodając, że wielu klinicystów zakładało, że kiedy komórki nowotworowe staną się oporne na tamoksyfen, będą oporne na wszystkie leki obierające na cel receptor estrogenowy. My wykazaliśmy, że to nieprawda [...].

Amerykanie testowali różne typy komórek raka sutka, w tym komórki tamoksyfenowrażliwe, u których pojawiła się oporność na lapatinib (doszło do reaktywacji estrogenowego szlaku sygnałowego). Bazedoksyfen okazał się skuteczny także w ich przypadku.