Rozpuszczanie bez lokalizowania

[KopalniaWiedzy.pl 357]

Usuwanie zakrzepów to niełatwe zadanie, jednak z nową biomimetyczną metodą Donalda E. Ingbera z Uniwersytetu Harvarda życie lekarza (i pacjentów) może się stać o wiele prostsze. Pokryte lekiem nanocząsteczki o budowie zbliżonej do płytek są naprowadzane na cel - zaczopowane naczynie - przez wysokie naprężenia ścinające (styczne).

Polimerowe nanocząstki mają średnicę mniejszą niż 100 nm. Sklejając się ze sobą jak ziarna mokrego piasku, tworzą mikroagregaty. Gdy natrafią one na obszar wysokiego napięcia ścinającego (w płynącej krwi naprężenie ścinające powstaje zarówno między kolejnymi warstwami cieczy, jak i przy ścianie naczynia), rozpadają się na "części pierwsze" i przywierają do zakrzepu. Rozpoczyna się uwalnianie enzymu - tkankowego aktywatora plazminogenu (ang. tissue plasminogen activator, tPA).

Gdy myszom z zatorem tętnicy krezkowej podawano dożylnie powlekane tPA nanoterapeutyki, udawało się przywrócić normalną dynamikę przepływu krwi i zwiększyć przeżywalność. U żadnego zwierzęcia nie pojawiło się niekontrolowane krwawienie, dodatkowo nanocząstki uległy naturalnej degradacji.

Biofizyczna strategia dostarczania leku zapewnia wiele korzyści. Dawka leku, jaką trzeba zastosować, spada, podobnie jak natężenie/liczba skutków ubocznych. Jednocześnie wzrasta efektywność samej terapii.

Wyzwaniem było uzyskanie [agregatów] cząstek, które rozpadałyby się po przyłożeniu siły o konkretnej wartości. To podniecające, móc dostarczyć lek bezpośrednio do zakrzepu, nie wiedząc nawet, gdzie on jest - podkreśla Ingber.