Znajdź zawartość

Chemicy z Uniwersytetu Stanowego Oregonu opatentowali metodę syntezy związków przeciwbiałaczkowych, które dotąd można było pozyskiwać wyłącznie dzięki głowocisom, np. Cephalotaxus hainanensis. Synteza homoharringtoniny (HHT) i cefalotaksyny (CET) toruje drogę nowym, tańszym i szybciej dostępnym, lekom na białaczkę. Uzyskanie cefalotaksyny pozwala też myśleć o opracowaniu strukturalnie pokrewnych związków i ich ocenie pod kątem zastosowania w terapii onkologicznej. Chcemy nawiązać współpracę z przemysłem, by nie musieć już hodować drzew, by pozyskać lek. Być może dałoby się też stworzyć silniej działający bądź bardziej wybiórczy inhibitor translacji białek - podkreśla prof. Christopher Beaudry. HHT wykorzystuje się w terapii przewlekłej białaczki szpikowej (ang. chronic myeloid leukemia, CML). Jest on estrem cefalotaksyny, alkaloidu z liści głowocisa. Jednym sposobem na pozyskanie większej ilości leków było więc wyhodowanie większej liczby okazów Cephalotaxus. To jednak spory problem. Drzewa nie rosną w końcu tak szybko. Poza tym jakikolwiek problem rolniczy może wpłynąć na produkcję materiału. Stosując syntezę chemiczną, możemy [...] zaś zoptymalizować proces, tak by był bardziej opłacalny komercyjnie. Opisana na łamach Angewandte Chemie International Edition synteza HTT jest zapoczątkowywana przez otwarcie pierścienia furanu (furan, in. furfuran, to związek heterocykliczny o 5-członowym pierścieniu). Szczegółowo rzecz ujmując, naukowcy, Beaudry i Xuan Ju, posłużyli się oksydacyjnym otwarciem pierścienia furanu, by zapoczątkować syntezę HHT na drodze spontanicznej transanularnej cyklizacji Mannicha. Synteza jest totalna, co oznacza, że pozyskując złożone chemicznie związki HTT i CET, Amerykanie wyszli od możliwie jak najprostszych substratów. « powrót do artykułu