Jump to content
Forum Kopalni Wiedzy
KopalniaWiedzy.pl

Polscy chemicy pokazali, jak tanio zsyntetyzować lek stosowany w COVID-19

Recommended Posts

Prof. Bartosz Grzybowski z zespołem pokazał światu, jak z tanich związków, unikając istniejących patentów, wyprodukować lek HCQ stosowany w leczeniu COVID-19. Użył w tym swojego programu Chematica, który jest w stanie wskazać wygodną drogę syntezy dowolnego związku chemicznego.

W lutym i marcu br. pojawiły się pierwsze doniesienia naukowe, że w leczeniu COVID-19 - choroby wywoływanej przez koronawirusa SARS-CoV-2 - pomagać mogą związki chlorochina i hydroksychlorochina (HCQ). To substancje znane od wielu dekad i stosowane w leczeniu malarii, jak również niektórych chorób autoimmunologicznych.

Szczególne nadzieje budzi HCQ, który - jak wynika z badań - jest dla pacjentów mniej szkodliwy. Ostatnio jednak na całym świecie lek ten zaczął znikać z aptek. A producenci leku - nieprzygotowani przecież na pandemię - mogą mieć duży problem, aby nadążyć z jego produkcją.

Na szczęście patent dotyczący HCQ wygasł już kilkadziesiąt lat temu, więc - przynajmniej w teorii - produkować może go każdy zainteresowany. Problemem jest jednak to, że aby wytworzyć ten związek, trzeba przeprowadzić szereg innych reakcji chemicznych, zaczynając od prostszych substancji, których już też zaczyna brakować ze względu na wzmożony popyt.

A do tego wiele firm z różnych krajów całkiem niedawno opatentowało ścieżki syntezy takich półproduktów docelowego leku - zwrócił uwagę w rozmowie z PAP prof. Bartosz Grzybowski (Instytut Chemii Organicznej PAN oraz Uniwersytet UNIST w Korei Płd.). To zaś oznacza, że na przeprowadzanie tych reakcji trzeba mieć licencję.

W tej sytuacji profesor i jego zespół badawczy postanowili pokazać światu, jak legalnie zsyntetyzować HCQ z tanich składników, omijając przy tym opatentowane reakcje chemiczne. Naukowcy przedstawili kilkanaście różnych dróg syntezy tego związku przy użyciu tanich substratów i nieopatentowanych rozwiązań syntetycznych.

Publikacja trafiła dopiero do recenzji naukowej, ale badacze udostępnili już za darmo wyniki swojej pracy. Dzięki temu może z nich skorzystać do walki z pandemią każdy zainteresowany na świecie. Publikacja ta sprawi, że nie będzie się też dało już opatentować kolejnych reakcji chemicznych prowadzących do produkcji HCQ.

Aby wskazać nowe ścieżki produkcji leku, naukowcy z IChO PAN użyli opracowanego przez siebie programu Chematica. To potężny, rozwijany od ponad 20 lat (najpierw przez prof. Grzybowskiego w USA, a potem już częściowo w Polsce) program oparty o tzw. sztuczną inteligencję. Gromadzi on i uczy się setek tysięcy typów reakcji chemicznych i ich dopuszczalnych powiązań, tworząc całe ścieżki reakcji. Poza tym połączony jest z bazami patentów i katalogami firm produkujących związki chemiczne.

Ten program zna nie tylko całą chemię, ale i całą ekonomię dookoła chemii - wyjaśnił prof. Grzybowski.

Opowiedział, że algorytmy sztucznej inteligencji przeszukują miliardy kombinacji reakcji chemicznych i znajdują ścieżki o optymalnych właściwościach. W ten sposób można np. dać komputerowi zadanie, aby wyszukał drogę syntezy konkretnego związku z bardzo tanich, czy łatwo dostępnych substratów. I omijał przy tym reakcje, na których przeprowadzanie trzeba mieć licencję.

Poszukiwania zaczęliśmy w sobotę, a już we wtorek wysłaliśmy publikację do recenzji - podsumowała tempo prac dr Sara Szymkuć, jedna z liderek prac nad programem Chematica.

Kilka lat temu w ramach projektu DARPA – czyli agencji innowacji U.S Army, która od wielu lat finansuje badania nad programem Chematica – wzięliśmy na warsztat kilka leków wartych miliardy dolarów i pokazaliśmy, że dzięki Chematice możemy obchodzić ścieżki patentowe używane w ich produkcji i znajdować nowe rozwiązania. Skuteczność tych rozwiązań zresztą potwierdziliśmy w laboratorium. Firmy uświadomiły sobie wtedy, jak ważne jest to narzędzie. I teraz program jest używany w największych przedsiębiorstwach farmaceutycznych na świecie - poinformował prof. Grzybowski.

Wyjaśnił, że kilka lat temu prawa do programu nabyło amerykańsko-niemieckie konsorcjum Sigma-Aldrich-Merck, które zapewnia Chematice globalny marketing i całą otoczkę biznesową. Badacz nadal jednak kieruje rozwojem tej technologii, m.in. w ramach projektu finansowanego przez DARPA. To właśnie na prośbę tej amerykańskiej agencji polski zespół wskazał, jak wyprodukować związek przydatny w walce z COVID-19.

Ewa Gajewska, inna z kluczowych postaci w rozwoju programu zaznaczyła jednak, że to nie koniec. “Jeżeli okaże się, że w leczeniu COVID-19 skuteczniejszy jest jakiś inny lek dostępny już na rynku - sytuacja, jaka teraz miała miejsce się powtórzy. W kilka dni produkt zniknie z aptek i nikt nie nadąży z jego wytwarzaniem, bo nikt się nie liczył, że będą tego potrzebne tony” - ostrzegła. Zaznaczyła, że wtedy również będzie można korzystać z możliwości programów do planowania syntezy związków chemicznych, aby ominąć problem.

Zdaniem prof. Grzybowskiego warto, aby państwa miały przygotowane - na wypadek kolejnych pandemii czy kryzysów - awaryjne plany produkcji kluczowych leków. Dodał, że do tego przymierzają się już Stany Zjednoczone.

My, naukowcy, robimy co możemy, żeby pomóc światu poradzić sobie z pandemią koronawirusa. Pokazujemy naszym państwom, że nauka jest potrzebna. I że musimy mieć swoje własne najnowsze technologie. Szczególnie w Polsce, gdzie wyprzedano właściwie cały hi-tech, możemy być bezbronni. To się musi szybko zmienić, jeśli chcemy się kiedykolwiek liczyć na globalnej arenie technologicznej walki – bo to, niestety, jest też walka o nasze własne interesy. A w przypadku pandemii koronawirusa - o nasze zdrowie - podsumował prof. Grzybowski.


« powrót do artykułu

Share this post


Link to post
Share on other sites

Kpina i nic poza tym. Kapitalizm już kilkukrotnie wykazał się krytycznymi błędami w przepisach na temat finansów i bezpieczeństwa. Teraz, mimo że wielu mówiło o ułomności prawa patentowego, płaczemy że nie ma leków. Wojsko i branża z nim związana dawno się nie liczy z patentami. Tylko szary człowiek na tym traci.  Banki wypompowały miliardy przed krachem finansowym kilka lat temu kosztem klientów i podatników. A inne przepisy zabraniają producentowi czy sprzedawcy dać chleb za darmo bo podatek trzeba zapłacić.

Najgorsze jest to, że to się nie zmieni. Nawet jakby miały cierpieć całe kraje bo to się ciągle dzieje w jakimś miejscu na świecie.

Co do tematu, to miło, że w takiem projekcie jest znaczna inicjatywa Polaków. Tylko czy dla szarego obywatela coś zmieni. Obstawiam, że w domu i tak się tego legalnie nie zrobi mimo odpowiedniej wiedzy, sprzętu i środków. Pewnie trzeba mieć licencje lub koncesje bo inaczej wpadną panowie w kominiarkach jak do bimbrowni lub wytwórni narkotyków.

Share this post


Link to post
Share on other sites

Zgodzę się, ale to socjaldemokracja, a nie kapitalizm. Jest sporo doktryn kapitalistycznych, ale od stawiającej na stuprocentowe prawa patentowe wizji Państwa według Rand, po infoanarchistyczny anarchokapitalizm Rothbarda nie znam takiej, która by zabraniała rozdawać jedzenie za darmo, czy pozwalała ratować banki kosztem podatników. Nie podstawiamy słowa kapitalizm wszędzie. W kapitalizmie każda działalność jest równa i gdy firma nie przynosi zysków, to musi upaść. Nie ma państwowych gwarancji, więc każdy musi sam ocenić komu zaufać. To obecna socjaldemokracja ze swoją "troską o zwykłego człoweka" doprowadziła do patologii z bankami uspołeczniając ich straty aby jednostki które popełniły błąd nie ucierpiały.

Share this post


Link to post
Share on other sites
6 minut temu, Flaku napisał:

Zgodzę się, ale to socjaldemokracja, a nie kapitalizm. Jest sporo doktryn kapitalistycznych....

Nie, tu chodzi o Star Trekową utopię gdzie ludzie pracują dla przyjemności i dla 'pełnego i pięknego' życia. Cała ta komunistyczna banda nie myśli o tym co się stanie jak z układu usunąć motywację. Szybciutko się okazuje, że kapitalistyczną żądzę pieniądza trzeba zastąpić komunistycznym batem, a ten nie jest tak efektywny.

Share this post


Link to post
Share on other sites

Dawno nie czytałam takich głupot. ICHO powinno się dokształcić z funkcjonowania przemysłu farmaceutycznego. HCQ dostępny jest za grosze, nie jeden rozpuszczalnik kosztuje drożej niż ta substancja aktywna. Poza tym każdy wykształcony chemik syntetyk jest w stanie zrobić analizę retrosyntetyczną i dojść do tych samych substratów co ten ich program. Gdyby wytwórca miał kupować surowce w Sigmie to poszedł by z torbami. Co więcej, w każdej firmie farmaceutycznej zajmującej się na poważnie syntezą pracownicy mają odpowiednie bazy danych tj. SciFinder, Reaxys, dzięki którym nawet osoba niewykształcona jest w stanie znaleźć odpowiednie i jak najbardziej opłacalne metody syntezy poszukiwanych cząsteczek. Należy też rozumieć różnice pomiędzy PATENTEM a zgłoszeniem patentowym, jak i również kwestie obowiązywania praw własności intelektualnej. Ubolewam nad taki niskim poziomem polskiej nauki i przestaje dziwić mnie fakt, że jako naród nie byliśmy w stanie wprowadzić na rynek ani jednego oryginalnego leku.

Share this post


Link to post
Share on other sites

Create an account or sign in to comment

You need to be a member in order to leave a comment

Create an account

Sign up for a new account in our community. It's easy!

Register a new account

Sign in

Already have an account? Sign in here.

Sign In Now

  • Similar Content

    • By KopalniaWiedzy.pl
      Kraje, wdrażające plany wychodzenia z kryzysu spowodowanego pandemią COVID-19, powinny uwzględnić w nich też dietę swoich obywateli i zachęcać ich do zmniejszenia spożycia mięsa, na rzecz większej konsumpcji warzyw i owoców, uważają naukowcy z University of Edinburgh. Zdaniem badaczy, jeśli zachęcimy ludzi do jedzenia większej ilości warzyw i owoców, to każdego roku liczba przedwczesnych zgonów zmniejszy się nawet o 26 milionów.
      Wiele przedwczesnych zgonów spowodowanych chorobami serca, udarami i nowotworami – a więc chorobami, które są też czynnikami ryzyka w przypadku COVID-19 – można uniknąć, jeśli spadnie globalne spożycie mięsa. Tymczasem wykonana przez uczonych z Edynburga analiza wskazuje, że nadanie wyłącznego priorytetu kwestiom gospodarczym, spowoduje miliony zgonów wywołanych złą dietą, pogorszy stan środowiska i doprowadzi do wzrostu cen żywności.
      Naukowcy wykorzystali modele komputerowe do oceny przyszłych skutków różnych planów wychodzenia świata z pandemii COVID-19. Ocenili, jakie będą skutki wdrożenia tych planów w latach 2019–2060. Analizie zostały poddane cztery różne scenariusze, a jej autorzy sprawdzali, jak wpłyną one na globalny system produkcji żywności.
      Z analiz wynika, że zachęcanie ludzi do jedzenia mniejszej ilości mięsa, a większej warzyw i owoców doprowadzi do rocznego spadku liczby przedwczesnych zgonów o 2600 na milion. Jako, że do roku 2060 populacja ludzi może sięgnąć 10 miliardów, taka zmiana oznaczałaby zmniejszenie przedwczesnej liczby zgonów o 26 milionów tylko w roku 2060. Co więcej, niższe spożycie mięsa będzie prowadziło do spadku cen żywności, szczególnie w krajach ubogich. Obecnie ich mieszkańcy wydają na żywność 50% zarobków. W roku 2060 mogliby zaś wydawać 10%. Zmniejszenie ilości spożywanego mięsa zmniejszy też zapotrzebowanie na ziemię uprawną, jej nawadnianie i nawożenie, co z kolei poprawi jakość wód oraz pozytywnie wpłynie na bioróżnorodność.
      Na drugim zaś biegunie analiz znajduje się sytuacja, w której rządy skupiają się tylko i wyłącznie na odbudowie ekonomicznej. W takim przypadku w roku 2060 będziemy mieli do czynienia z 780 dodatkowymi przedwczesnymi zgonami na milion osób, zatem umrze wówczas około 8 milionów osób. Dojdzie też do zwiększenia areałów ziemi uprawnej, dodatkowego zużycia nawozów, a to spowoduje dodatkowe zanieczyszczenie środowiska i wzrost cen żywności.
      Plany wychodzenia z pandemii COVID-19 to okazja, by zmniejszyć negatywny wpływ systemu produkcji żywności na ludzkie zdrowie, środowisko i dostępność samej żywności, stwierdzają autorzy raportu. Ze szczegółami badań można zapoznać się na łamach The Lancet. Planetary Health.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Naukowcy z Tajlandii opisali przypadek weterynarza, który zaraził się COVID-19 od swojego pacjenta. Tym samym dostarczyli pierwszego dowodu, że kot przekazał człowiekowi SARS-CoV-2. Zaznaczają przy tym, że tego typu przypadki są prawdopodobnie niezwykle rzadkie.
      Eksperci mówią, że przypadek jest bardzo dobrze udokumentowany. Są jednocześnie zdziwieni, że zdobycie dowodu trwało tak długo. Biorąc pod uwagę rozmiary pandemii, zdolność SARS-CoV-2 do przeskakiwania pomiędzy gatunkami oraz bliskie kontakty ludzi z kotami można było przypuszczać, że znacznie szybciej naukowcy znajdą przykład transmisji pomiędzy ludźmi a ich domowymi pupilami.
      Badania przeprowadzone już na początku pandemii wykazały, że koty mogą rozprzestrzeniać wirusa i zarażać inne koty. Z czasem zaczęły napływać raporty, w których przedstawiciele poszczególnych krajów informowali o dziesiątkach zarażonych kotów. Jednak udowodnienie, że kot zaraził człowieka lub człowiek kota jest trudne. Dlatego też Marion Koopmans, wirolog z Uniwersytetu Erazma w Rotterdamie mówi, że badania z Tajlandii to interesujące studium przypadku i dobry przykład tego, jak powinno wyglądać śledzenie drogi rozprzestrzeniania się wirusa.
      Dowód, że kot zaraził człowieka zdobyto w dość przypadkowy sposób. W sierpniu ubiegłego roku do jednego ze szpitali przyjęto ojca i syna, u których test wykazał obecność SARS-CoV-2. Zbadano też ich kota. Podczas pobierania próbek od zwierzęcia, kot kichnął w twarz pani weterynarz. Miała ona co prawda maseczkę oraz rękawiczki, ale oczy nie były chronione. Trzy dni później u weterynarz pojawiły się objawy COVID-19. Potwierdzono u niej infekcję. Tymczasem nikt z jej bliskich kontaktów nie był zarażony. Przeprowadzono więc badania genetyczne wirusa obecnego u weterynarz i u kota, który na nią kichnął. Sekwencja RNA była identyczna. Specjaliści podkreślają, że do zarażenia ludzi przez koty dochodzi prawdopodobnie rzadko. Koty rozprzestrzeniają niewiele wirionów i robią to tylko przez kilka dni.
      Naukowcy dodają, że przypadki przekazania SARS-CoV-2 ludziom przez zwierzęta są niezwykle rzadkie i nie odgrywają żadnej roli w rozprzestrzenianiu się pandemii. Ludzie są największym źródłem wirusa.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Czarna Śmierć, największa pandemia w historii, trwała w latach 1346–1353. Wiemy, że wywołała ją bakteria Yersinia pestis, jednak jej źródła pozostają tajemnicą. Naukowcy z Instytutu Antropologii Ewolucyjnej im. Maxa Plancka w Lipsku, Uniwersytetu w Tybindze oraz University of Stirling przebadali starożytne genomy Y. pestis i stwierdzili, że źródeł pandemii należy szukać w Azji Środkowej.
      Zaraza najpierw dotarła nad Morze Śródziemne na statkach wiozących towary z terytoriów kontrolowanych przez Złotą Ordę. Szybko rozprzestrzeniła się po Europie, Bliskim Wschodzie i Afryce Północnej. Trwająca kilka lat pandemia Czarnej Śmierci mogła zabić do 60% ludności opanowanych przez nią terenach. A później powracała w kolejnych, chociaż mniejszych, falach przez następnych 500 lat. Okres ten – trwający do początków XIX wieku – nazwano Pandemią Drugiej Fali.
      Jedna z najpowszechniej akceptowanych teorii mówiła, że źródłem Pandemii Drugiej Fali była Azja Wschodnia, w szczególności Chiny. Jednak podczas dotychczas prowadzonych prac archeologicznych nie znaleziono dowodów na występowanie choroby dalej na wschód niż okolice jeziora Issyk Kul w Kirgistanie. Dowody te wskazują, że w latach 1338–1339 doszło tam do epidemii, która zdewastowała okoliczne szlaki handlowe. Pochodziły one z wykopalisk przeprowadzonych przed 140 laty, kiedy to znaleziono miejsce pochówku z inskrypcjami w języku syryjskim. Od tamtej pory znalezisko budzi kontrowersje wśród specjalistów. Wówczas zidentyfikowano bowiem ofiary tajemniczej epidemii, nie można było jednak jednoznacznie stwierdzić, że była to ta sama choroba, która zabijała w czasie Czarnej Śmierci.
      Teraz uczeni z Niemiec i Wielkiej Brytanii przeprowadzili badania genetyczne szczątków znalezionych we wspomnianym grobie. Znaleźli tam DNA bakterii Yersinia pestis, a z odczytanych inskrypcji wiemy, że pochowano tam osoby, które w 1338 roku zmarły z powodu zarazy. Mogliśmy dzięki temu wykazać, że epidemia, o której mowa, to rzeczywiście dżuma, mówi Phil Slavin, jeden z autorów badań.
      Naukowcy musieli jeszcze odpowiedzieć na pytanie, czy to tam miał miejsce początek Czarnej Śmierci. Już wcześniejsze badania powiązały pojawienie się pandemii z wielką dywersyfikacją szczepów bakterii. Wydarzenie to zyskało nazwę Wielkiego Wybuchu zróżnicowania Y. pestis. Nie wiadomo jednak było, kiedy do niego doszło. Teraz autorzy najnowszych badań przyjrzeli się kompletnemu genomowi Y. pestis z Kirgistanu i przeanalizowali jego związki z innymi szczepami bakterii. Odkryliśmy, że szczepy z Kirgistanu znajdowały się dokładnie w centrum masowego różnicowania się Y. pestis. Innymi słowy, odkryliśmy dokładne źródło szczepu, który wywołał Czarną Śmierć oraz datę jego pojawianie się, czyli rok 1338, dodaje główna autorka badań, Maria Spyrou z Uniwersytetu w Tybindze.
      Powstaje jednak pytanie, skąd ten szczep się wziął? Czy wyewoluował lokalnie czy skądś przybył? Dżuma nie jest chorobą wyłącznie człowieka. Rezerwuarami bakterii są gryzonie na całym świecie. Szczep, który pojawił się w 1338 roku w okolicach jeziora Issyk Kul musiał pochodzić z takiego zwierzęcego rezerwuaru. Odkryliśmy, że współczesne szczepy dżumy najbliżej spokrewnione ze szczepem, który wywołał Czarną Śmierć, pochodzą z okolic gór Tien Szan, a więc są bardzo blisko miejsca, które zidentyfikowaliśmy jako źródło Czarnej Śmierci. To wskazuje, że bezpośredni przodek Czarnej Śmierci pochodzi z Azji Centralnej, dodaje Johannes Krause, dyrektor Instytutu Antropologii Ewolucyjnej im. Maxa Plancka.

      « powrót do artykułu
    • By KopalniaWiedzy.pl
      Pandemia COVID-19 znacząco zmieniła wzorce zimowego występowania wirusów górnych dróg oddechowych w Australii. Jedne szczepy niemal wyginęły, w ich miejsce pojawiły się nowe. Naukowcy z University of Sydney ostrzegają, że w przyszłości może dojść do niespodziewanych powrotów starych szczepów.
      Akademicy z Sydney przeprowadzili jedno z pierwszych australijskich badań nad wpływem COVID-19 na już istniejące w Australii wirusy. Pandemia spowodowała wielkie zmiany w występowaniu i genomie syncytialnego wirusa oddechowego (RSV). To powszechnie występujący wirus zwykle powodujący łagodne przeziębienie. Infekcja może być jednak niebezpieczna dla niemowląt i osób starszych.
      Naukowcy zauważyli, że pandemia doprowadziła do zniszczenia sezonowego wzorca RSV. Patogen ten każdej zimy powodował w Australii epidemię. Jednak w roku 2020, w związku z restrykcjami związanymi z COVID-19, nie doszło do epidemii zarażeń RSV. Jednak gdy obostrzenia zniesiono, RSV był jednym z pierwszych wirusów dróg oddechowych, który wywołał wzrost zachorowań.
      Uczeni z Sydney zsekwencjonowali genom wirusa RSV ze wszystkich centrów lokalnych epidemii, do jakich doszło latem po obu stronach kraju. Największym zaskoczeniem był fakt, że doszło do dużego „załamania” szczepów RSV, które były znane sprzed pandemii oraz pojawienie się nowych szczepów, które wywołały lokalne epidemie w Australii Zachodniej, Nowej Południowej Walii i Australijskim Terytorium Stołecznym.
      Nasze badania genetyczne wykazały, że większość z wcześniejszych szczepów RSV niemal wyginęła, a każdą z lokalnych epidemii spowodował tylko jeden wariant genetyczny, który przetrwał cały lockdown, mówi doktor John-Sebastian Eden. Musimy ponownie przemyśleć nasze rozumienie wzorców występowania powszechnych wirusów i zmienić nasze podejście do zarządzania nimi, dodaje uczony.
      Doszło też do znacznej zmiany wzorców występowania szczepów grypy, a to wyzwanie dla całego programu dorocznych szczepień. Ostatni sezon grypowy w Australii rozpoczął się znacznie wcześniej, niż w poprzednich latach, dodaje Eden.
      Obecnie nie istnieje żadna szczepionka na RSV, jednak trwają intensywne prace nad jej stworzeniem. Zmiana wzorca występowania wirusa to poważny problem. Niektóre wirusy mogły niemal wyginąć, ale istnieje ryzyko, że w przyszłości wrócą z nową siłą i w innych okresach roku niż dotychczas. Musimy przygotować naszą służbę zdrowia na duże epidemie RSV poza zwykłymi porami roku ich występowania, ostrzega Eden.
      Naukowcy zsekwencjonowali setki próbek wirusa RSV, pobranych zarówno przed jak i po epidemii. Stworzona w ten sposób mapa pokazała, że przed COVID-19 częstotliwość występowania dwóch podtypów RSV – A i B – występowały z niemal identyczną częstotliwością. W czasie pandemii podtyp A zaczął dominować, powodując 95% zakażeń. Podtyp B zniknął. W jego miejsce pojawiły się dwa nowe szczepy, podtypy RSV-A, które występowały w dwóch różnych regionach geograficznych. Jeden z nich zarażał w Nowej Południowej Walii, Wiktorii oraz na Terytoruim Stołecznym, drugi zaś w Zachodniej Australii.
      Pandemia COVID-19 i związane z nią restrykcje doprowadziły do pojawienia się unikatowych warunków, w których kształtował się nowy krajobraz genetyczny występujących w Australii wirusów atakujących układ oddechowy.

      « powrót do artykułu
  • Recently Browsing   0 members

    No registered users viewing this page.

×
×
  • Create New...