Znajdź zawartość

Naukowcy z Imperial College London pracują nad syntetycznym alkoholem, który – podobnie jak "autentyk" – wywołuje uczucie przyjemnego podniecenia, ale pozwala uniknąć stanu upojenia oraz kaca. Co ważne, jego działanie będzie można wyeliminować w mgnieniu oka po połknięciu specjalnej tabletki (antidotum). Oznacza to, że prowadzenie samochodu po zakrapianej imprezie czy wizycie w pubie lub restauracji nie będzie już łamaniem prawa. Badacze skoncentrowali się na benzodiazepinach. Sztuczny alkohol działa na obszary mózgu odpowiadające za dobre samopoczucie i rozluźnienie. W odróżnieniu od prawdziwych procentów nie wpływa jednak na inne rejony mózgu, np. kontrolujące zmiany nastroju czy związane z uzależnieniem. Syntetyk ma jeszcze jedną pożądaną właściwość – o wiele łatwiej usunąć go z organizmu. Pracami zespołu kieruje profesor David Nutt, który z powodu swoich komentarzy dotyczących konopi i ecstasy został niedawno zwolniony ze stanowiska doradcy rządu. Naukowiec roztacza wizje picia bez upijania. Opowiada, że gdy jego wynalazek trafi już do powszechnego użycia, będzie można wypić, ile się chce, nacieszyć się stanem lekkiego oszołomienia, a przed wyjściem zażyć antidotum i bez problemu wrócić do domu o własnych siłach i własnym pojazdem. Nauka zna wiele substancji benzodiazepinowych i jak wyjaśnia profesor, to tylko kwestia czasu, by zidentyfikować najlepszą do celu realizowanego przez ekipę z Imperial College London. Sztuczny alkohol powinien być pozbawiony smaku i koloru, by zależały one wyłącznie od pozostałych składników napoju. Koniec końców wynalazek Brytyjczyków miałby zastąpić alkohol w piwie, winie i spirytusie, a etanol zacząłby pełnić rolę wyłącznie paliwa. Brałem udział w eksperymentach, podczas których zażywałem benzodiazepiny. Najpierw byłem do tego stopnia znieczulony, że prawie zasypiałem, a za pięć minut czytałem. Dotąd nikt nie wypróbował tej metody, być może dlatego, że niełatwo sprostać wymogom prawnym. Niewykluczone, że uzyskanie pozwolenia na stosowanie nowej substancji psychoaktywnej odsunie się w czasie, gdyż testy kliniczne są drogie i nie wiadomo, kto miałby je sfinansować. Z oczywistych względów przemysł spirytusowy nie jest nimi zainteresowany, ale Nutt liczy na bardziej liberalne alkoholowo państwa, np. Grecję i Hiszpanię.

W przypadkach wystąpienia poważnych skutków ubocznych lub przedawkowania leku warto mieć pod ręką szybko działające antidotum. Jest to szczególnie istotne w odniesieniu do środków zapobiegających krzepnięciu krwi, które są używane do leczenia zakrzepicy oraz zatorów, zawałów serca, a także (w wyższych dawkach) przy dializach i operacjach serca z zastosowaniem tzw. płucoserca. Ich przedawkowanie może prowadzić do zagrażających życiu krwotoków. Do tej pory jedynym lekiem przeciwzakrzepowym ze znanym specyficznym antidotum była niefrakcjonowana heparyna (UFH). Stosowano ją m.in. u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawienia oraz gdy trzeba było użyć antykoagulanta o szybko niwelowanym działaniu, mimo że opracowano wiele innych obiecujących środków. Teraz jednak ekipa niemieckich badaczy z Bonn, pod przewodnictwem Alexandra Heckla i Bernarda Pötzscha, opracowała antykoagulant połączony z własnym antidotum. Naświetlanie promieniami UV aktywuje fragment cząsteczki odgrywający rolę antidotum, co niemal natychmiast blokuje inhibitory krzepnięcia. Nowa substancja bazuje na aptamerze, który wiąże się z trombiną, kluczowym białkiem procesu krzepnięcia, i uniemożliwia jej działanie. Aptamery są krótkimi (kilku- lub kilkunastonukleotydowymi, dlatego nazywa się je oligonukleotydami) jednoniciowymi fragmentami DNA lub RNA. Mają strukturę przestrzenną niezwykle dopasowaną do cząsteczki docelowej, w tym wypadku trombiny. Wykazują wysokie powinowactwo i specyficzność wiązania, podobnie jak przeciwciała. Niektórzy uważają, że aptamery i przeciwciała mogą ze sobą konkurować o miano najlepszych receptorów uniwersalnych. Aptamery łatwo poddają się modyfikacjom chemicznym, np. znakowaniu izotopami radioaktywnymi, potrafią też od siebie odróżnić bardzo podobne strukturalnie cząsteczki. Badacze niemieccy dołączyli do aptamerów trombiny jeszcze jeden krótki fragment DNA. To właśnie ta nić kwasu nukleinowego pełni funkcję aktywowanej promieniowaniem ultrafioletowym "odtrutki". Dopóki nie zadziała starter, zastosowany lek jest efektywnym antykoagulantem (antagonistą dla trombiny). DNA antidotum jest komplementarne do części aptameru wiążącej się z trombiną, z wyjątkiem jednego (lekko zmienionego) nukleotydu, który ma w założeniu stanowić błąd w sekwencji. Gdy istnieje pełna komplementarność, nici zaczynają się skręcać, formując podwójną helisę. Proces ten jest hamowany na samym początku przez zmieniony nukleotyd. Pod wpływem promieni UV część "błędnego" nukleotydu odłącza się i powstaje prawidłowy nukleotyd. Antidotum ściśle dopasowuje się do aptameru, który zmienia swoją strukturę przestrzenną i nie pasuje już do trombiny.